J Hepatol：制剂FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性脂肪酸性心肌梗塞 (NAFLD) 是一种慢性肾脏疟疾，可进展为非酒精性脂肪酸性肝炎 (NASH)，导致肝硬化较高风险增较高和需要肝移植。

肝损伤进展步骤

EDP-305 是一种施打法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被共同开发用于化疗非酒精性脂肪酸性肝炎 。本研究工作是一项随机、双盲、治疗法为印证的2期临床试验，宗旨检验 EDP-305 化疗非酒精性脂肪酸性肝炎病患的、安全性和耐受性。

招募了既往经活检或表现型（较高体重加权、确诊肝炎[2型肝炎或肝炎前期]、乙酰硫酸基转移酶[ALT]升较高伴肝脂肪酸>8%）确诊的非肝硬化的纤维化的非酒精性脂肪酸性肝炎病患，随机分至两第一组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或治疗法，连续服药 12 周。主要三站是 12 周时 ALT 与终端来得的超过叠加，关键的次要三站是肝脂肪酸量的叠加。

3第一组病患肾脏的叠加

从2018年1月至2019年7月，共有 134 位病患被随机第一第一组，132 位病患被纳入检验分析。在 12 周时，治疗法第一组病患的 ALT 较终端超过减小了-15.4 U/L，来得之下施打 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病患的 ALT 分别减小了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 第一组病患的并不一定肾脏脂肪酸量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 第一组的减小了 -3.3%，治疗法第一组的减小了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良事件有水肿、恶心、抽搐、腹泻、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和治疗法第一组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病患出现水肿，2.5 mg 第一组和 1 mg 第一组分别有 20.8% 和 1.8% 的病患停药。

总而言之，该研究工作结果显示，EDP-305 可显著减小非酒精性脂肪酸性肝炎病患的乙酰硫酸基转移酶水平，拥护继续在非酒精性脂肪酸性肝炎病患中共同开发 EDP-305的应用。

值得注意引自：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,